Azelainsyra (1,7-heptan dikarboxylsyra) är en naturligt förekommande icke-giftg rak kedja, mättad dikarboxylsyra som produceras av Pityrosporum ovale, organismen som orsakar pytiriasis versicolor. Azelainsyra verkar selektivt påverka mekaniskmen hos hyperakiva och onormala melanocyter, men har en minimal påverkar på normal hudpigmentering, fräknar, nevi och senil lentigenes.

Azelainsyrans pigmentreducerande effekt verkar medieras av en antiproliferativ och cytotoxisk verkan på melanocyter genom en potent hämning av ”thioredoxin reductase”, ett enzym som är involverat i mitokondriell oxidoreduktasaktivering och DNA-syntes.

Ämnet har också förmågan att binda amino- och karboxylgrupper och kan förhindra interaktionen av tyrosin vid det aktiva centrumet hos tyrosinas och fungerar därmed som en konkurrenskraftig och reversibel hämmare . Dess blekande effekt tycks vara selektiv och tydligast i mycket aktiva melanocyter, med minimala effekter på normalt pigmenterad hud.

Formuleringar med azelainsyra

Även om azelainsyra ursprungligen ordinerades för behandling av akne, har det med framgång använts vid behandling av lentigines, rosacea, och postinflammatorisk hyperpigmentering. I finns azelainsyra tillgängligt i det receptbelagda läkemedlet Skinoren, en 20% kräm som vanligen används för behandling av acne och även olika typer av pigmentfläckar som t.ex. melasma.

Studier på azelainsyra

Även om inte alla forskare och läkare är överrens om den terapeutiska effekten av azelainsyra så har den visats vara effektiv när det gäller behandling av både acne och melasma. 20% azelainsyra verkar tolereras väl av behandlade patienter utan några systematiska bieffekter, förutom en del lokal hudirritation, en brännande känsla, lindrigt erytem, fjällning och klåda, men detta brukar avta efter 2 till 4 veckors behandling.

En 24 veckors multicenter, kontollerad, dubbelblind klinisk prövning på 329 kvinnor jämförde effekten av 20% azelainsyra kräm mot en 4% hydrokinonkräm vid behandling av melasma. Studien visade inte på någon signifikant skillnad mellan resultaten av de två olika krämerna. 65% av patienterna behandlade med azelainsyra rapporterades ha fått goda till utmärkta resultat jämfört med 73% hos patienterna som behandlades med hydrokinon.

I en 6 månader lång studie på 132 asiatiska kvinnor med melasma, visades att behandling under i genomsnitt 4 år med azelainsyra ledde till att melasma lesionerna både ljusnade i färgen och minskade i storlek.

I en annan studie applicerades azelainsyra vid koncentrationer om 15% eller 20% två gånger dagligen under 3 till 12 månader. Detta ledde till en klinisk och histologisk upplösning av ansiktslentigo maligna och var framgångsrikt som behandling av rosacea, solkeratos (aktinisk keratos) och hyperpigmentering associerad med brännskador samt herpes labialis.

En ytterligare studie; randomiserad, dubbelblind, placebo-kontrollerad utfördes på 52 patienter (Fitzpatrick hudtyper IV-VI) med hyperpigmentering i ansiktet, inklusive post inflammatorisk hyperpigmentering och melasma för att bestämma säkerheten och effekten av 20% azelainsyra. Patienterna som behandlades med azelainsyra visade på större minskningar av pigment efter 24 veckors behandling jämfört med placebo, mätt med  forskarnas subjektiva skala (P = 0,021) och kolorimetrisk analys (P <0,039). Biverkningar var milda och övergående. Flera andra studier har också visat på säkerheten och effektiviteten av azelainsyra i färgad hud vid behandling av melasma.

Säkerhet

Azelainsyra tolereras i allmänhet väl och kan användas under långa perioder. Dess vanligaste biverkningar inkluderar  övergående erytem och hudirritation som kännetecknas av fjällning, klåda och sveda som vanligen fösvinne efter 2-4 veckors användning.