Retinoider – Retinol – A Vitamin

Retinoider såsom tretinoin (Aberela), adapalen (Differin), tazarotene samt isotretinoin är strukturella och funktionella analoger av vitamin A och är vanliga behandlingsalternativ för att förbättra akne, solskador och post-inflammatorisk hyperpigmentering. Retinoider kan också fungera som penetrationsförstärkare när de används med andra hudblekande medel såsom hydrokinon och mequinol.

Verkningsmekanism

Verkningsmekanismen involverar sannolikt hämning av tyrosinasinduktion, spridningen av keratinocytpigmenterade korn och störningar av pigmentöverföringen. Andra biologiska effekter som resulterar i depigmentering av huden är uttryck av anti-inflammatoriska egenskaper och en minskning av korneocytsammanhållning med en associerad modulering av celltillväxt och acceleration cellomsättningen i översta hudlagret (epidermis).

Typer av retinoider

Topisk tretinoin (all-trans-retinsyra) är en naturligt förekommande metabolit av retinol och första generationens retinoid. Tretinoin är ett derivat av vitamin A som är tänkt att ha en hämmande effekt på tyrosinas-transkription. Tretinoin rapporteras vara effektiv vid behandling av melasma, men det finns några associerade biverkningar bl.a. erytem, ​​fjällning på huden där det applicerats och PIH. Även om enbart använding av tretinoin för hyperpigmentering och melasma är effektivt så går behandlingen långsamt och vanligtvis krävs det minst 24 veckor för att se klinisk förbättring

Tredje generationens retinoider, adapalen och tazarotene, är syntetiska utvärtes ämnen som huden tolererar bättre. Båda medlen har i kliniska studier visats kunna säkert och effektivt behandla post- inflammatorisk hyperpigmentering, särskilt akne-inducerad post-inflammatorisk hyperpigmentering i individer med mörkare hud.

Isotretinoin (13-cis-retinoinsyra) är en naturligt förekommande, första generationens retinoid som finns tillgänglig i både orala och utvärtes beredningar. Oral isotretinoin är mycket effektiv vid behandling av svår akne, men det finns också ett fall rapporterat i litteraturen om betydande upplösning av post-inflammatorisk hyperpigmentering efter oralt intag av isotretinoin i en asiatisk patient.

Formuleringar

Adapalen formuleras i krämer eller geler om koncentrationer på 0,1% till 0,3%, medan formuleringar av tazaroten inkluderar 0,05% samt 0,1% krämer eller geler.

Tretinoin är tillgängligt i olika styrkor från 0,01% till 0,1%. Det kan beredas i krämer, geler eller gelemikrosfärer som möjliggör för kontrollerad frisättning av tretinoin som leder till mindre irritation.

Användning av tretinoin i koncentrationer om 0,05% – 0,1% som monoterapi vid hyperpigmentering är vanligt.

Tretinoin används ofta i kombination med hydrokinon och andra topiska krämer samt depigmenteringsmedel att förbättra effektiviteten, ett exempel på en sådan formulering har föreslagits av Kligman och Willis innehållande 5% hydrokinon, 0,1% tretinoin och 0,1% dexametason. Tretinoin i denna formulering fungerar som en stimulant av epidermal omsättning och pigmentminskning genom epidermopoieses, som en antioxidant för att minska oxidationen av hydrokinon samt som en mild irritant att förbättra epidermal penetration av hydrokinon.

Studier

I en studie på en vit befolkning användes 0,1% tretinoin som monoterapi och minskade den övergripande svårighetsgraden av melasma med 36% jämfört med placebo. I en liknande studie gjordes en 40-veckors, randomiserad, dubbelblind, placebo-kontrollerad klinisk studie med 54 svarta patienter för att bestämma säkerheten och effekten av 0,1% tretinoin vid behandling av post-inflammatorisk hyperpigmentering. Tretinoin var signifikant mer effektivt än placebo på att ljusa upp lesioner vid bedömning av klinisk (P <0,001) och kolorimetrisk (P = 0,05) analys. Däremot utvecklade 50 procent av patienterna retinoid dermatit, vilket är ett problem med att använda retinoider på färgad hud. Genom att börja med lägre koncentrationer samt öka koncentrationen utifrån behandlingssvar och välja mer acceptabla formuleringar, såsom krämer över geler, kan bidra till att minska risken för att förvärra PIH.

En randomiserad studie av 0,1% adapalen mot 0,05% tretinoin under 14 veckor i indiska patienter med melasma visade en 41% minskning av MASI poäng i adapalen gruppen jämfört med 37% minskning av tretinoin gruppen.

Biverkningar

De vanligaste biverkningar inkluderar brännande, stickande, erytem, ​​torrhet, deskvamation och fjällning. Även om de negativa effekterna är reversibla, kan retinoid dermatit sig leda till post-inflammatorisk hyperpigmentering, speciellt i mörkhyade personer.